Raw Tadalafil powder (171596-29-5)

Аравдугаар сар 20, 2018

Cialis нэртэй түүхий Tadalafil нунтаг нь түрүү булчирхайн үйл ажиллагааны алдагдал (бэлгийн сулрал) болон шинж тэмдгийг эмчлэхэд ашигладаг.


Status: Масс дахь үйлдвэрлэл
Нэгж: 25kg / Drum
Хүчин чадал: 1190kg / сар

Tadalafil нунтаг видео

 

Үндсэн мэдээлэл

Бүтээгдэхүүний нэр Tadalafil нунтаг
Химийн нэр (6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino[1′,2′:1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
брэнд NAme Cialis, Adcirca
Эмийн ангилал PAH, PDE-5 ингибиторууд; Phosphodiesterase-5 ферментийн ингибиторууд
CAS дугаар 171596-29-5
Крики WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N
Молекулын FОрмула C22H19N3O4
Молекулын Wнайман 389.4
Monoisotopic масс 389.138 г / моль
Хайлж байна Point  298-300 ° C
Freezing Point 2 ℃
Биологийн хагас амьдрал 17.5 цаг
өнгө Цагаанаас гадуур цагаан хуягт хатуу
Sолимпили  DMSO (78 ° C-т 25 мг / мл), метанол, ус (1 ° C-т <25 мг / мл), дихлорметан, этанол (1 ° C-т <25 мг / мл) -д уусдаг.
Storage Temperature  Өрөөний температурт 59 ° F - 86 ° F (15 ° C ба 30 ° C) хооронд хадгална. Энэ эмийг чийгтэй эсвэл чийгтэй газарт бүү хадгал.
Tadalafil Aарга барил Raw Tadalafil powder шахмал, Бэлгийн чихэр, Хүйс кофе гэх мэт.

 

Тодорхойлолт

Тадалафил, (6R-trans) -6- (1,3-benzodioxol-5-yl) -2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-pyrazino [1 ', 2': 1,6, 3,4] пиридо [1,4-b] индол-5-дион (Cialis) нь PDE5 дарангуйлагч бөгөөд амаар хийдэг эм юм. Энэ нь b-карболины дериватив бөгөөд бүтцийн хувьд варденафил (Левитрав) ба силденафил (Виаграв) -аас ялгаатай бөгөөд эдгээр нь хоёулаа хайлсан пиримидины цөмийн бүтцэд суурилсан PDE171596 дарангуйлагч юм. Тадалафилийн нунтаг (CAS 29-5-2003) нь цусны судасны булчинг сулруулж, корпусын кавернозум дахь цусны урсгалыг нэмэгдүүлдэг бөгөөд энэ нь эр хүнд бэлэг эрхтэн босгох боломжийг олгодог. Тадалафил нунтаг нь үйл ажиллагааны алдагдал (ED) -ийг эмчлэх зорилгоор XNUMX онд АНУ (АНУ) -ын Хүнс, эмийн захиргаанаас (FDA) батлагдсан бөгөөд дэлхий даяар Cialis брэндээр худалдаалагдаж байна. Мөн уушгины артерийн гипертензи, түрүү булчирхайн хоргүй гиперплази зэргийг эмчлэхэд хэрэглэдэг бөгөөд энэ нь түрүү булчирхай томорч, шээхэд асуудал үүсгэдэг.

Тадалафилын фармакологийн онцлог шинж чанар нь Виагра, Левитра (17.5-4 цаг) -тай харьцуулбал хагас задралын хугацаа (5 цаг) урт юм. Ийнхүү хагас задралын хугацаа илүү удаан үргэлжлэх бөгөөд үр дүнд нь "амралтын өдрийн эм" -ийн Cialis хочийг хариуцдаг. Энэхүү хагас задралын хугацаа нь tadalafil-ийг уушигны артерийн гипертензийн эмчилгээнд өдөрт нэг удаа хэрэглэхэд чиглэсэн одоогийн судалгааний үндэс суурь юм.

Үйл ажиллагааны механизм

Бэлгийн урэвслийн үед бөөрний үйл ажиллагааг зогсоох нь хөгшрөлтийн эсрэг артери болон корпусын булчирхайн гөлгөр булчинг сулруулдаг. Энэхүү амралт нь хөгшрөлтийн артериар дамжих цусны урсгалын өсөлтийг бий болгодог бол энэ цус нь булчирхайт cavernosa хэмээх шоронгийн дотор хоёр танхимыг дүүргэдэг. Танхимууд цусаар дүүргэхийн хэрээр шодой нь хатуу болдог. Булчингийн гэрээ ба хуримтлагдсан цусны судаснууд судаснуудаар дамжин урсаж өнгөрдөг.

Энэхүү хариу урвалыг мэдрэлийн төгсгөл ба эндотелийн эсүүдээс азотын исэл (NO) ялгаруулж, гөлгөр булчингийн эсүүдэд cGMP нийлэгжилтийг идэвхжүүлж улмаар бэлэг эрхтэн рүү цус авчирдаг судасны тэлэлт, агшилтыг хянадаг. Циклийн GMP нь булчингийн гөлгөр тайвшрал, корпус cavernosum дахь цусны урсгалыг нэмэгдүүлж, шодойн эргэн тойронд байрлах корпус cavernosum дахь cGMP өвөрмөц фосфодиэстеразын төрөл 5 (PDE5) -аар доройтдог. Тадалафил нь PDE5-ийг дарангуйлдаг ба ингэснээр боломжтой cGMP-ийн хэмжээг нэмэгдүүлдэг. Тадалафил нь PDE5-ийг cGMP-ийг устгахыг зогсоож, дараа нь функцэд хүрэхийн тулд боломжтой cGMP-ийг нэмэгдүүлж, угсралтын ажлыг удаан хугацаанд үргэлжлүүлдэг.

Гэсэн хэдий ч Тадалафилийн хагас задралын хугацаа харьцангуй богино тул 2 хоногийн дараа түүний үр нөлөө буурч, PDE5 эргэж ирснээр таны бэлгийн эрүүл мэнд улам дордох болно. Хүссэн үр дүндээ хүрэхийн тулд бага хүч чадалтай Cialis 4-5 хоног 4-5 хоног хэрэглэх зэрэгт илүү их хугацаа шаардагдах болно.

Програмын

  • Бэлгийн сулрал (ED)
  • Уушигны артерийн даралт ихсэлт
  • Түрүү булчирхайн гиперплази
  • Өвдөлт намдаах
  • Норепинефрин дээрхи хориглогч
  • Му-опиод рецепторын агонист

Tadalafil powder Dosage нь санал болгодог

Cialis нь шар, хальсан бүрхүүлтэй, бүйлс хэлбэртэй шахмал хэлбэрээр 5, 10, 20 миллиграмм (мг) тунгаар ирдэг. Ихэнх өвчтөнд шаардлагатай бол хэрэглэхийг зөвлөж буй Cialis нунтаг эхлэх тун нь бэлгийн харьцаанд орохоос өмнө авсан 10 мг юм.

Эхний тун бэлгийн үйл ажиллагаа эхлэхээс өмнө 10 миллиграмм (мг) хамгийн багадаа 30 минут байна. Тунг 20 мг эсвэл 5 мг-аар нэмэгдүүлж хувь хүний ​​үр дүн, хүлцэл дээр үндэслэн нэмэгдүүлж болно. Гэхдээ хамгийн их нь 20 мг-аар нэг тун болно. Ихэнх өвчтөнд өдөрт нэг удаа хэрэглэх тунгийн давтамж хамгийн их байдаг. Энэ нь 24 цагт нэгээс илүүг хэрэглэх ёсгүй. Өдөрт долоо хоногт хоёр удаа дор хаяж хоёр удаа бэлгийн харьцаанд орохыг хүсдэг өвчтөнд өдөр бүр тунгаар 5-ийн тунгаар хэрэглэж болно. Энэ нь хувь хүний ​​урвалаас хамаарч өдөрт нэг удаа 2.5 мг-аар буурч болно.

Шаардлагатай бол хэрэглэхэд зориулагдсан Cialis нунтаг нь тунг хэрэглэсний дараа 36 цаг хүртэл плацеботой харьцуулахад функцийг сайжруулж байгааг харуулав. Тиймээс өвчтөнд Cialis нунтагыг оновчтой хэрэглэх талаар зөвлөгөө өгөхдөө үүнийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

Зөвхөн эм уух замаар угсралтын ажил эхлэхгүй гэдгийг тэмдэглэх нь зүйтэй. Хэрэв та уушигны артерийн даралт ихсэх зорилгоор Adcirca-г авч байгаа бол дисфункцид Cialis-ийг бүү ав. Хажуугийн эмгэгийн үед Tadalafil-ийг зөвхөн 18 ба түүнээс дээш насны хүмүүст ашиглах боломжтой.

ашиг тус

♦ Тадалафилийн нунтаг нь таны түрүү булчирхай, давсагны булчинг сулруулахад тусална. Энэ нь таны BPH шинж тэмдгийг сайжруулахад тусална.

♦ ED шинж тэмдгийг сайжруулахын тулд tadalafil нунтаг нь бэлэг эрхтэнд цусны урсгалыг нэмэгдүүлэхэд тусалдаг. Энэ нь хөвчрөлтийг арилгахад тусалдаг. Тадалафилийн нунтаг нь хөвчрөхөд тань туслахын тулд бэлгийн сэрэл өдөөх хэрэгтэй.

♦ PAH-ийн хувьд tadalafil нунтаг нь уушгины судаснуудыг сулруулж дасгал хийх чадварыг сайжруулахад тусалдаг. Энэ нь цусны урсгалыг нэмэгдүүлдэг.

Сөрөг нөлөө

Шаардлагатай нөлөөгөөр эм нь зарим хүсээгүй үр нөлөөг үүсгэж болно. Хэдийгээр эдгээр гаж нөлөөнүүд бүгд тохиолдоогүй ч, тэдгээр нь тохиолдвол эмнэлгийн тусламж авах шаардлагатай байж болно. Tadalafil powder-ийн дараах гаж нөлөөг шалгана уу:

Нийтлэг гаж нөлөө

▪ Толгой өвдөх

▪ Ходоодны гэмтэл

▪ нурууны өвдөлт

▪ булчингийн өвдөлт

▪ угаах (улаавтар арьс)

▪ Ходоодны ба хамартай хамар

▪ суулгалт

Ховор ноцтой гаж нөлөө 

Эргэх эрхтэн, нүдний хараа, сонсгол алдагдахад хүргэж болзошгүй суналт.

Хэрэв эдгээр эерэг үр дүн гарвал тэд хэдхэн хоногийн дотор эсвэл хэдэн долоо хоногийн дотор явна. Хэрэв тэд илүү хүнд байх юмуу эсвэл явахгүй бол эмч, эм зүйчтэйгээ ярилц.

Дараах нөхцлөөр эмчид үзүүлэхгүй бол Cialis нунтаг хэрэглэж болохгүй.

Зүрхний хэмнэл, зүрх судасны өвчин, зүрхний өвчин

Цусны даралт их буюу бага

Сүүлийн 6 сарын дотор зүрхний дутагдал, цус харвалт, сүүлийн 3 сарын дотор зүрхний шигдээс

Цочмог эсийн анеми, олон миелома, гемофили, лейкеми, бусад цусны эмгэг

Элэг ба бөөрний өвчин

Гэдэсний шархлаа

Retinitis pigmentosa

Пейронигийн өвчин гэх мэт шодойн бүтцийн гажиг

Бэлгийн харьцаанд орохгүй байх талаар зөвлөгөө өгсөн эрүүл мэндийн нөхцөл байдал

Табанфилын харилцан үйлчлэл

Та tadalafil ашиглах үед эмэнд нөлөөлж болох бусад эм байж магадгүй бөгөөд энэ нь гаж нөлөө үүсгэж болзошгүй. Эмийн харилцан үйлчлэлүүд нь таны эмүүд хэрхэн ажилладаг, эрсдэлд өртөж болзошгүй эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.

Табалилеф нь цусны даралтыг нитратаар бууруулахад бага зэрэг сөрөг нөлөө үзүүлдэг. Tadalafil нь нойрмоглёо хэрэглэдэг үед цусны даралтыг бууруулж болно. Энэ нь толгой эргэх, цочрох, зүрхний шигдээс, цус харвалт үүсгэх аюултай. Цээжний өвдөлт / angina (нитроглицерин, изосорбон зэрэг нитратууд), амил эсвэл бутил нитрит агуулсан "аманд хүрэх" нэртэй амралт чөлөөт эмийг хэрэглэдэг.

Хэрэв та альфа хориглогч эм (доксазосин, tamsulosin гэх мэт) түргэвчилсэн түрүү булчирхай / BPH эсвэл цусны даралт ихсэх эм хэрэглэж байгаа бол цусны даралт буурч, толгой эргэх, ухаан алдахад хүргэдэг. Таны эмч бага цусны тунгилефыг эмчилгээг эхлэх эсвэл цусны даралтыг бууруулах эрсдэлийг багасгахын тулд альфа хориглогч эмийг эмчилж болно.

Эмнэлзүйн судалгаанд мансууруулах бодис хэрэглэснээс хойш 36 цаг хүртэл хариу урвалын мэдэгдэхүйц хувь хэмжээг мэдээлсэн. Тадалафил нь элэгний ихэнхдээ CYP3A4-ээр PDE5-ийн эсрэг идэвхтэй байдаггүй, ихэвчлэн ялгадас, шээсэн дэх метаболит хэлбэрээр ялгардаг. Тадалафилын фармакокинетик нөлөө нь хоол хүнс, согтууруулах ундаа уух, нас, чихрийн шижин, бага зэргийн буюу дунд зэргийн элэгний дутагдал гэх мэт хүчин зүйлүүдэд нөлөөлдөггүй. Мансууруулах бодистой холбоотой хамгийн түгээмэл гаж нөлөө нь толгой өвдөх, нурууны өвдөлт, диспепси, миалгиа юм. 10 ба 20 мг тунгаар Tadalafil нь цусны даралт болон зүрхний цохилтод мэдэгдэхүйц нөлөө үзүүлэхгүй бөгөөд миокардийн шигдээсийн тохиолдол нэмэгдэхэд хүргэдэггүй. Tadalafil-ийг хэрэглэснээр 4 h-ээс их хугацаагаар уртасгасан болон приапизмын талаархи ховор мэдээллүүд тэмдэглэгдсэн байдаг. Приапизм, хэрэв зохих ёсоор эмчилгээгүй бол эд эсийг нөхөн сэргээхэд хүргэдэг. 4 цагаас илүү удаан үргэлжилсэн угсралтын өвчтэй өвчтөнүүдэд яаралтай эмнэлгийн тусламж авахыг зөвлөж байна. Чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд tadalafil-ийн үйл ажиллагааг сайжруулах нь чихрийн шижин, чихрийн шижингийн эмчилгээний төрлөөс үл хамаарна.

Бусад эмүүд нь tadalafil-ыг бие махбодоосоо салгахад нөлөөлдөг. Жишээ нь azole antifungals (тухайлбал, itraconazole, ketoconazole гэх мэт), macrolide антибиотик (тухайлбал, кларитромицин зэрэг эритромицин), ХДХВ-ийн халдвар протеазын ингибитор орно (жишээ нь fosamprenavir шиг ritonavir), гепатит С вирус протеазын дарангуйлагч, рифампинд, бусдын дунд (тухайлбал, боцепревир, телапревир гэх мэт) .

Энэ эмийг тадалафил агуулсан эм эсвэл бусад дисфункц-ЭД эсвэл уушигны гипертензийн эмчилгээнд хэрэглэдэг (sildenafil, vardenafil гэх мэт) бусад бүтээгдэхүүнтэй хамт авч болохгүй.

Табиланфын бусад эмүүдтэй харилцах харилцан үйлчлэлтэй тул та тadalaфилд (CAS 171596-29-5) мансууруулах бодис хэрэглэхийг хүсч байгаа бол эхлээд эмчтэйгээ зөвлөлдөж, мэргэжлийн зөвлөгөө өгөх болно.

Нэмэлт мэдээлэл

Тадалафил нунтаг, силденафил нунтаг, варденафил нунтаг нь бүгд PDE5 ферментийг дарангуйлдаг боловч эдгээр эмүүд нь PDE ферментийг 6, 1, 11-ийг янз бүрийн түвшинд дарангуйлдаг. Жишээлбэл, силденафил ба варденафил нь нүдэнд байдаг PDE6 ферментийг tadalafil-ээс илүү дарангуйлдаг. Силденафилын зарим хэрэглэгчид PDE6-ийг дарангуйлдаг тул хөхрөх шинж тэмдэг илэрч, гэрлийн мэдрэмж өндөр байдаг. Үүнээс гадна Силденафил ба варденафил нь PDA1-ийг tadalafil-ээс илүү дарангуйлдаг. PDE1 нь тархи, зүрх, судасны гөлгөр булчинд байдаг. PDE1-ийг силденафил ба варденафилаар дарангуйлах нь судас тэлэх, улайх, тахикарди үүсгэдэг гэж үздэг.

PDE6 болон PDE1 дахь гүйцэтгэлтэй харьцуулахад tadalafil нь PDE11 дээр илүү тод илэрдэг. PDE11 нь араг ясны булчин, түрүү булчирхай, элэг, бөөр, нугасны булчирхай, тестүүдээр илэрдэг. Гэсэн хэдий ч, PDE11 -ийг саатуулах бие махбодид үзүүлэх нөлөө нь мэдэгддэггүй.